第三代 ALK 抑制剂正式开端一期临床试验
CT-3505经临床前研讨显现具有安全性和作用，日前正式开端 I 期临床实验。据了解，首药控股研制的具有自主知识产权 1 类新药 CT-3505，是国内首个第三代医治 ALK（间变性淋巴瘤激酶）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）药物。
首药控股相关负责人表明，现在展开的I 期临床实验已在全国范围内招募临床受试者。该实验首要研讨者是中国医学科学院肿瘤医院副院长石远凯教授，首要意图是在 ALK 阳性 NSCLC 中调查 CT-3505 的安全性及耐受性，确认剂量限制性毒性（DLT）、最大耐受剂量（MTD）及 II 期临床实验引荐剂量（RP2D）。实验设计选用单臂、多中心、非随机化、开放性探究有用性和安全性，预计入组实验 50至70 人。
据了解，美国辉瑞研制的克唑替尼是医治晚期 ALK 阳性 NSCLC 的第一代药物，但大部分患者在用药1至2 年后会呈现对克唑替尼耐药，而且约70%的NSCLC 患者，在服用克唑替尼期间，会呈现中枢神经系统（CNS）的肿瘤搬运。第二代ALK 按捺剂塞瑞替尼、艾乐替尼等药物相继问世，用于医治 ALK 阳性搬运和对克唑替尼耐药或不耐受的患者，但对 ALK 激酶其它骤变（如 G1202R）的患者治作用果不明显，而且还呈现不同程度的耐药。针对第二代 ALK 按捺剂的耐药，现在国内临床上没有可用的药物，开发第三代 ALK 按捺剂已成为广阔药物研制工作者尽力的方向。
首药控股研制团队针对上述临床用药的需求及药物自身耐药机理，开发出了国内首个针对 ALK 耐药骤变的第三代按捺剂 CT-3505。临床前数据显现，该药不仅对野生型 ALK 阳性细胞有很强的成长按捺作用，还对第二代药物耐药（首要为 G1202R）骤变型细胞都有十分强的按捺作用（IC50 值为 1~3nM），在小鼠肿瘤模型中，CT-3505 能够按捺野生型、第一代、第二代药物的耐药肿瘤成长。更为重要的是，CT-3505 能够有用地穿过血脑屏障，在中枢神经系统到达有用的血药浓度，有潜力谋福于临床上肺癌脑搬运的患者。CT-3505 有望成为国内自主研制医治 ALK 阳性非小细胞肺癌的第三代药物，一旦上市能够缓解现在国内第二代 ALK 按捺剂耐药后的临床用药需求。跟着临床研讨的不断深入，CT-3505 有望被同意一线医治，谋福更多的 ALK 阳性非小细胞肺癌患者。
